Compresse di Contrave (compresse a rilascio prolungato di naltrexone HCl e bupropione HCl) è un farmaco soggetto a prescrizione medica approvato dalla FDA nel 2014 per gestione cronica del peso negli adulti con obesità (BMI ≥30 kg/m²) o sovrappeso (BMI ≥27 kg/m²) che presentano almeno una comorbilità correlata al peso, come diabete di tipo 2, ipertensione o dislipidemia. Viene utilizzato come complemento a una dieta ipocalorica e a una maggiore attività fisica. È Non destinato alla perdita di peso a scopo estetico. o per uso a breve termine.

Come Funziona

Contrave combina due principi attivi:

• Naltrexone HCl (8 mg per compressa): Un antagonista del recettore degli oppioidi che può ridurre l'appetito e la voglia di cibo modulando i circuiti di ricompensa nel cervello (ad esempio, bloccando gli effetti edonici del cibo).
• Bupropione HCl (90 mg per compressa): Un antidepressivo inibitore della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina (NDRI) che aiuta a sopprimere l'appetito e può aumentare il dispendio energetico.

La formulazione a rilascio prolungato fornisce una copertura di 24 ore. Il dosaggio tipico inizia con 1 compressa (8/90 mg) una volta al giorno per la settimana 1, aumentando fino a un massimo di 2 compresse due volte al giorno (totale 32/360 mg/giorno) entro la quarta settimana, se tollerato.

Prova: Gli studi clinici (ad esempio, gli studi COR-I e COR-II) hanno mostrato una perdita di peso media di circa il 5% in 56 settimane rispetto al placebo (4-5% dei soggetti responsivi hanno ottenuto una perdita di peso ≥5%). Una meta-analisi del 2020 in Obesity Review ha confermato una modesta efficacia (3-5 kg ​​in più rispetto al placebo), ma ha sottolineato l'importanza dell'integrazione nello stile di vita.

Forme di dosaggio

• Forza: 8 mg di naltrexone / 90 mg di bupropione per compressa oblunga rivestita con film (gialla; con impressa la dicitura “8/90”).
• ConfezioneFlaconi da 60 o 120 compresse (scorta per 28 o 56 giorni alla dose massima).
• AmministrazioneDeglutire intere con acqua; assumere durante i pasti per ridurre la nausea. Evitare di schiacciare o masticare.

Effetti Collaterali Comuni

Interruzione: Se si interrompe l'assunzione di bupropione, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio per evitare sintomi da astinenza; con il naltrexone non è necessario alcun periodo di riduzione graduale.

Controindicazioni E Avvertenze

• Assoluto: Ipertensione non controllata, convulsioni/epilessia, anamnesi di bulimia/anoressia, uso cronico di oppioidi (che precipita l'astinenza), uso di MAOI (entro 14 giorni), gravidanza (Categoria X).
• PrecauzioniMonitorare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca; evitare l'alcol (rischio di convulsioni); non indicato per i fumatori che smettono di fumare (in tal caso utilizzare Zyban). L'insufficienza epatica/renale richiede un aggiustamento del dosaggio.
• Interazioni farmacologiche: I forti inibitori del CYP2B6 (ad es. ticlopidina) aumentano i livelli di bupropione; gli oppioidi/destrometorfano vengono bloccati dal naltrexone.

Disponibilità e costi

• Solo marchio (nessun farmaco generico disponibile dal 2024).
• Prezzo al dettaglio negli Stati Uniti: circa 1.300 dollari al mese senza assicurazione; le carte sconto del produttore (Currax) possono ridurre il costo a 99 dollari.
• Coperto da numerose compagnie assicurative per i pazienti idonei.

ImportanteSi tratta di informazioni generali basate sull'etichettatura della FDA, sulle informazioni di prescrizione (currax.com) e su studi (ad esempio, NEJM 2010; JAMA 2015). Consultare un operatore sanitario Per una consulenza personalizzata, poiché Contrave richiede l'iscrizione a un programma di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) a causa del rischio di convulsioni. Non automedicarsi. In caso di effetti collaterali, consultare immediatamente un medico.