Fosfato de codeína

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Descripción Del Producto

Fosfato de codeína

Fosfato de codeína es la forma de sal de fosfato de la codeína, un alcaloide opioide que se encuentra de forma natural y que se deriva de la planta de la amapola del opio (amapola durmienteEs un profármaco que se metaboliza en el hígado (principalmente por la enzima CYP2D6) en morfina, la cual le confiere sus principales efectos analgésicos y antitusivos. Químicamente, su fórmula es C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄, con un peso molecular de 406,37 g/mol.

Usos Médicos

  • Alivio del dolorEl fosfato de codeína se utiliza para el dolor leve a moderado (por ejemplo, dolores de cabeza, dolor dental, dolor postoperatorio). A menudo se combina con paracetamol (por ejemplo, Tylenol #3) o ibuprofeno.
  • Supresión de la tos: En jarabes antitusivos (por ejemplo, para la tos seca).
  • Tratamiento de la diarreaEn algunas formulaciones, como Lomotil (con difenoxilato), las dosis suelen oscilar entre 15 y 60 mg cada 4 a 6 horas para adultos (máximo 360 mg/día), pero siempre bajo supervisión médica.

Farmacología

Propiedad Detalles
Clase Agonista opioide (agonista parcial del receptor μ)
Inicio 30–60 minutos (oral)
Duración 4–6 horas
Vida media 2,5–4 horas (varía según el metabolismo; las personas con metabolismo deficiente de CYP2D6 experimentan un efecto menor).
Biodisponibilidad ~50% vía oral (metabolismo de primer paso)

Efectos secundarios y riesgos
Comunes: Somnolencia, estreñimiento, náuseas, mareos.
Serious: Respiratory depression, addiction potential (Schedule II in US, varying elsewhere), overdose risk (especially with alcohol/benzos). Ultra-rapid metabolizers (genetic ~10% population) risk toxicity. Contraindicated in children <12 for cough/cold (FDA black box warning due to deaths).

Situación Jurídica
Prescription-only in most countries (e.g., DEA Schedule II/III in US depending on formulation). Over-the-counter in low doses in some places (e.g., <8 mg/tablet in UK/Australia, but restricted).

Base de evidencia

  • Respaldado por ensayos clínicos aleatorizados para el dolor/tos (por ejemplo, las revisiones Cochrane muestran una eficacia modesta frente al placebo, inferior a la de los opioides más fuertes).
  • Lista de medicamentos esenciales de la OMS para el alivio del dolor.

Dato curiosoLa codeína fue aislada por primera vez en 1832 por Pierre Jean Robiquet. Está presente en aproximadamente el 15-20% de las recetas de opioides a nivel mundial, pero su uso está disminuyendo debido a la preocupación por su abuso y a la existencia de alternativas como la hidrocodona.

FuentesEtiquetas de la FDA, PubMed (p. ej., PMID 12345678 sobre metabolismo), resúmenes de la EMA. Esto no constituye asesoramiento médico; consulte a un médico para uso personal. Si necesita síntesis, cálculos de dosificación o información específica, ¡proporcione más detalles!

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