Fosfato de codeína es la forma de sal de fosfato de la codeína, un alcaloide opioide que se encuentra de forma natural y que se deriva de la amapola del opio (amapola durmienteEs un profármaco que se metaboliza en el hígado (principalmente por la enzima CYP2D6) en morfina, la cual le confiere sus principales efectos analgésicos. Químicamente, su fórmula es C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄, con un peso molecular de 406,37 g/mol.

Usos Médicos

• Alivio del dolorDolor leve a moderado (por ejemplo, postoperatorio, dental). A menudo se combina con paracetamol (por ejemplo, Tylenol #3) o ibuprofeno.
• Supresión de la tos: Antitusivo en jarabes (por ejemplo, para la tos seca).
• Antidiarreico: En dosis bajas (por ejemplo, como parte de Lomotil con difenoxilato).
  Las dosis suelen oscilar entre 15 y 60 mg cada 4 a 6 horas para adultos (máximo 360 mg/día), pero las personas que metabolizan el CYP2D6 de forma ultrarrápida pueden experimentar toxicidad con las dosis estándar.

Farmacología

Efectos secundarios y riesgos

• Común: Somnolencia, estreñimiento, náuseas, mareos, picazón.
• Seria: Depresión respiratoria (dependiente de la dosis; riesgo máximo >200 mg/día), adicción/dependencia, sobredosis (pupilas puntiformes, coma).
• Contraindicaciones: Respiratory depression, acute asthma, paralytic ileus, children <12 (FDA black box for cough/cold due to apnea risk), breastfeeding (morphine in milk).
• InteraccionesLos inhibidores del CYP2D6 (por ejemplo, la fluoxetina) reducen la eficacia; los sedantes y el alcohol intensifican la depresión.

Situación Jurídica
Sustancia controlada de la Lista II en EE. UU. (alto potencial de abuso); en todo el mundo, solo se vende con receta médica. La sobredosis se trata con naloxona.

Base de evidencia

• Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS (analgésico).
• Los estudios (por ejemplo, las revisiones Cochrane) muestran una eficacia modesta para el dolor/la tos en comparación con el placebo, inferior a la de opioides más fuertes como la morfina.
• Se recomienda realizar pruebas genéticas a las personas con metabolismo lento o ultrarrápido (por ejemplo, aproximadamente el 10 % de los caucásicos presentan metabolismo lento; entre el 1 % y el 2 % presentan metabolismo ultrarrápido).

Dato curiosoLa codeína fue aislada por primera vez en 1832 por Pierre Jean Robiquet. Su uso recreativo a menudo implica la extracción de pastillas combinadas de venta libre (por ejemplo, "lean" con prometazina), pero su pureza varía enormemente.

Advertencias:

• Fuentes ilegalesLa web oscura, los vendedores callejeros o los sitios web extranjeros no regulados (por ejemplo, de India o México) conllevan el riesgo de falsificaciones, contaminación por fentanilo, arresto o incluso la muerte. Sanciones en EE. UU.: Hasta 20 años de prisión o multas por tráfico de drogas.
• Tendencias globales: Interpol/FDA seize millions in illicit shipments yearly; purity often <50%.
• Alternativas más segurasPara el dolor: ibuprofeno/paracetamol; para la tos: dextrometorfano (de venta libre).

Esto no constituye asesoramiento médico ni legal; consulte las leyes locales (por ejemplo, DEA.gov, EMA.europa.eu). Si lo necesita por motivos de salud, consulte con un médico.